L-глутатион принимает активное участие в процессах синтеза лейкотриенов , при этом выполняя функцию кофактора , специфического фермента глутатионпероксидазы.
Избегать совместного применения с мснадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами. В составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепа тит различной этиологии вирусный, алкогольный, токсический , алкогольный цирроз, пе ченочный стеатоз, фиброз печени.
Поражения печени токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, антидепрессанты, пероральные контрацептивы. Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых пациентов, необходима коррекция дозировки.
В составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический), алкогольный цирроз, печеночный стеатоз, фиброз печени.
Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Пожилой возраст (препарат должен назначаться в уменьшенных вдвое дозах при тщательном контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений).
Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
При внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 250-500 мл 0,9 % растворе натрия хлорида. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.
При тяжелых формах гепатита различной этиологии - 1,2-2,4 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. При алкогольном гепатите - 1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.
При алкогольном циррозе- 1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. При печеночном стеатозе - 1,8 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. Внутривенную инфузию необходимо производить медленно.
При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью растворен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. 1,2 г и 1,8 г внутримышечно не вводятся.
Пациенты пожилого возраста
Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени или сердца дозу препарата Глатион пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
При тяжелых формах гепатита различной этиологии не рекомендуется превышать 0,6-1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.
При алкогольном гепатите не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.
При алкогольном циррозе не рекомендуется превышать 0,6 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.
При печеночном стеатозе не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.
Возможны аллергические реакции, снижение артериального давления, уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащенное сердцебиение, диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.
Случаев передозировки зафиксировано не было. При возникновении передозировки необходимо применять симптоматическую терапию.
На препарат могут возникать аллергические реакции, снижаться АД, увеличиваться или уменьшаться частота сердечных сокращений. Также при применении лекарства иногда возникает несварение желудка. Побочные реакции, как правило, проходят после прекращения лечения.
В составе таблеток данное вещество принимают внутрь, согласно инструкции к препарату.
Раствор назначают внутривенно или внутримышечно. Схема дозирования определяется лечащим врачом.
Внутривенную инъекцию производят медленно, лучше всего с помощью капельницы.
Внутримышечно вещество вводят, растворив в хлориде натрия (600 мг на 4 мл р-ра 9% хлорида Na). Приготовленный препарат должен быть однородным, бесцветным и полностью прозрачным. Большие дозы (более 1 грамма) применяют в/в.
При внутривенном введении лекарство можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия и вводить с помощью инфузионной системы сразу же после приготовления.
Для лечения различных форм гепатита, стеаноза и цирроза используют разные дозировки. Ежедневные инфузии проводят в течение одного месяца.
Если поражения печени ассоциированы с приемом лекарственных препаратов, то внутривенные инъекции проводят в течение 15-30 суток. Глутатион можно разводить раствором глюкозы. Если параллельно проводится лечение цисплатином, то рекомендуемая суточная дозировка гепатопротектора составляет 35 мг на 1 мг цисплатина.
Химическая формула Глутатиона: C10H17N3O6S. Учитывая тот факт, что искусственно созданный и введенный Глутатион по своей химической структуре незначительно отличается от естественного соединения, передозировка средством маловероятна. Если же у пациента появились, какие-либо необычные побочные реакции, то лечение заключается в устранении неприятных симптомов.
Глутатион не рекомендуется сочетать с цианокобаламином, сульфаниламидами, менадиона натрия бисульфитом или антибиотиками тетрациклинового ряда.
Раствор для инъекций можно использовать в течение 2 лет.
Если во время лечения у пациента возникла аллергия на препарат, то терапию необходимо прервать.
Особую осторожность следует соблюдать при вождении автомобиля или другого автотранспорта.
Пожилой возраст препарат должен назначаться в уменьшенных вдвое дозах при тщательном контроле артериального давления и частоты сердечных сокра-щений. В виду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.
Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма. чтобы снизить или предотвратить нефро- , гепатотоксичность и нейропатию во время лечения цисплатином , циклофосфамидом , блеомицином или доксорубицином.
Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами путем конъюгации субстрата с глута тионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органиче ских пероксидов до спиртов.
При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью растворен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. 1,2 г и 1,8 г внутримышечно не вводятся.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 флакон
Действующее вещество:
Глутатион — 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г или 1,8 г.
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Через 15 мин после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови — 6,9 ммоль/л). Объем распределения — 15 л. Период полувыведения — 10 мин. Клиренс — 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде цистеина через 90 мин после инфузии.
Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L‑глутамин, L‑цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.
Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.
Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.
Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.
Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 флакон
Действующее вещество:
Глутатион — 0,3 г, 0,6 г, 1,2 г или 1,8 г.
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Через 15 мин после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови — 6,9 ммоль/л). Объем распределения — 15 л. Период полувыведения — 10 мин. Клиренс — 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде цистеина через 90 мин после инфузии.
Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L‑глутамин, L‑цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.
Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.
Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.
Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.
Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.