- Амлодипин является блокатором кальциевых каналов принадлежит к классу препаратов под названием дигидропиридины.
У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 00. Каждый из активных компонентов снижает артериальное давление, и вместе они контролируют артериальное давление - Периндоприл принадлежит к классу препаратов под названием ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента АПФ.
Это во многом касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. - анестетики, йодсодержащие контрастные вещества, бепридил используется для лечения стенокардии , моксифлоксацин, спарфлоксацин антибиотики - препараты для лечения инфекции , метадон используется для лечения наркотической зависимости , - дофетилид, ибутилид, бретилиум, цизаприд, дифемамил, прокаинамид, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол для лечения нарушений сердечного ритма , - верапамил, дилтиазем сердечные препараты , - дигоксин или другие сердечные гликозиды для лечения заболеваний сердца , рифампицин, эритромицин, кларитромицин антибиотики против инфекций, вызванных бактериями , - итраконазол, кетоконазол, амфотерицин В для инъекций для лечения грибковых заболеваний , аллопуринол для лечения подагры , - мизоластин, терфенадин и астемизол антигистаминные средства для лечения сенной лихорадки или аллергии , - кортикостероиды для лечения различных заболеваний, в том числе тяжелой астмы и ревматоидного артрита, нестероидные противовоспалительные препараты напр.
приапизм, длительная эрекция
Оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасывание фосфатов и солей Са2+, способствует выведению ионов аммония.
Лактулоза расщепляется кишечной флорой толстой кишки на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению рН и повышению осмотического давления и, как следствие, увеличению объема кишечного содержимого. Указанные эффекты стимулируют перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. В результате восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника.
При печеночной энцефалопатии эффект приписывается подавлению протеолитических бактерий посредством увеличения количества ацидофильных бактерий (например, лактобактерий), переходу аммиака в ионную форму за счет подкисления содержимого толстой кишки, опорожнению кишечника вследствие снижения рН в толстой кишке и осмотического эффекта, а также уменьшению азотсодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, утилизирующих аммиак для бактериального белкового синтеза.
Лактулоза как пребиотическое вещество усиливает рост полезных бактерий, таких как бифидобактерии и лактобактерии, в то время как становится возможным подавление роста потенциально патогенных бактерий, таких как Clostridium и Escherichia coli, что обеспечивает более благоприятный баланс кишечной флоры.
Абсорбция низкая. После приема внутрь доходит до толстого кишечника в неизмененном виде, где расщепляется кишечной флорой. Полностью метаболизируется при дозах до 40—75 мл. При применении в более высоких дозах частично выводится в неизмененном виде.
- Запор: регуляция физиологического ритма опорожнения толстой кишки.
- Размягчение стула в медицинских целях (геморрой, состояния после операции на толстой кишке и в области анального отверстия).
- Печёночная энцефалопатия: лечение и профилактика печеночной комы или прекомы (у взрослых).
- галактоземия;
- непроходимость, перфорация или риск перфорации желудочно-кишечного тракта;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- ректальные кровотечения недиагностированные;
- колостома, илеостома.
Не предполагается никакого влияния на плод или грудного ребенка, так как системное воздействие лактулозы на беременную или кормящую женщину незначительно.
Дюфалак ® можно назначать во время беременности и в период грудного вскармливания. Не предполагается никакого влияния на репродуктивную функцию, так как системное воздействие лактулозы незначительно.
Препарат предназначен для приема внутрь, а также для ректального введения.
Раствор лактулозы можно принимать как в разведенном, так и в неразведенном виде. Все дозировки должны подбираться индивидуально.
Необходимо сразу проглотить принятую однократную дозу, не задерживая во рту.
В случае назначения однократной суточной дозы, ее необходимо принимать в одно и то же время, например, во время завтрака.
Во время терапии слабительными средствами рекомендуется принимать достаточное количество жидкости (1,5-2 литра, что равно 6-8 стаканам) в день.
Для точного дозирования препарата во флаконах следует использовать прилагаемый мерный стаканчик. При применении препарата в пакетиках необходимо оторвать уголок пакетика и сразу принять содержимое.
Доза при лечении запора или для размягчения стула в медицинских целях
Суточную дозу лактулозы можно принимать однократно, либо разделив ее на две, используя мерный стаканчик.
Через несколько дней начальная доза может быть скорректирована до поддерживающей дозы в зависимости от реакции на прием препарата. Слабительный эффект может проявиться через 2-3 дня после начала приема препарата.
| Возраст | Начальная суточная доза | Поддерживающая суточная доза |
|---|---|---|
| Взрослые и подростки | 15-45 мл (1-3 пакетика) | 15-30 мл (1-2 пакетика) |
| Дети 7-14 лет | 15 мл (1 пакетик) | 10-15 мл (1 пакетик*) |
| Дети 1-6 лет | 5-10 мл | 5-10 мл |
| Дети до года | До 5 мл | До 5 мл |
*Если поддерживающая суточная доза меньше 15 мл, рекомендуется применять препарат во флаконах.
Для точного дозирования у детей до 7 лет рекомендуется применять препарат во флаконах.
Доза при лечении печеночной энцефалопатии (взрослые)
Для приема внутрь:
Начальная доза: 3-4 раза в день по 30-45 мл(2-3 пакетика).
Затем переходят на индивидуально подобранную поддерживающую дозу так, чтобы мягкий стул был максимально 2-3 раза в день.
Для ректального введения:
В случае прекоматозного состояния или состояния комы препарат может быть назначен в виде клизмы с удержанием (300 мл препарата/700 мл воды). Клизму следует удерживать в течение 30-60 минут, процедуру следует повторять каждые 4-6 часов, до тех пор, пока не станет возможным назначение препарата перорально.Безопасность и эффективность применения препарата у детей (до 18 лет) при печеночной энцефалопатии не установлена в связи с отсутствием данных.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной или печеночной недостаточностью
Нет специальных рекомендаций по дозированию, так как системное воздействие лактулозы незначительно.
состав опадри II Белый 31К58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 Ср), титана диоксид (Е 171), триацетин.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «С1» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, c двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «436» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).
Препараты для лечения урологических заболевании. Другие препараты для лечения урологических заболевании, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.
Код АТХ G04BE03
Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Сmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) удлиняется на 60 мин.
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).
Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: СYP3А4 (основной путь) и СYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболизма в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (АUC) и Сmax (88%).
У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению АUC на 84% и Сmax на 47%.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфической фосфоди-эстеразы типа 5 (ФДЭ-5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, который отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.
В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
лечение эректильной дисфункции у мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению и сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта
Строго по назначению врача!
Для перорального применения. Рекомендуемая доза - 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимально рекомендованная доза - 100 мг. Максимально рекомендованная частота приема дозы – один раз в день. Если силденафил принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.
Применение для пожилых:
Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов.
головная боль, головокружение
хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета), нарушение зрения
инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий
острое нарушение мозгового кровообращения, обморок
судороги, рецидив судорог
сонливость, понижение чувствительности
конъюнктивальные расстройства и другие глазные заболевания
тошнота, рвота, сухость во рту
боль в груди, усталость
желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть
преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, пароксизм, рецидив пароксизма
передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, ретинальная окклюзия сосудов
приапизм, длительная эрекция
повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата
пациентам, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, при нестабильной стенокардии или тяжелой степени сердечной недостаточности)
пациентам, у которых имеется потеря зрения одного глаза вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва
тяжелая степень печеночной недостаточности
пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбции
применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота
не предназначен для применения женщинами
детский и подростковый возраст до 18 лет
анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
заболевания, сопровождающиеся кровотечением
обострение язвенной болезни
наследственный пигментный ретинит
нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.)
Метаболизм силденафила в основном опосредован цитохромом P450 (CYP) изоформами 3A4 (главный путь) и 2C9 (второстепенный путь). Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут снизить выведение Силденафила.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном применении Силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как, кетоконазол, эритромицин, циметидин) наблюдается снижение выведения Силденафила. Хотя увеличения случаев неблагоприятных реакций не наблюдалось у таких пациентов. Поэтому, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, следует назначить начальную дозу Силденафила 25 мг.
Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ ритонавир, который является высокоактивным ингибитором P450 (по 500 мг дважды в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) приводит к увеличению на 300% (4-кратно) Cmax и 1,000% (11-кратно) AUC Силденафила. Через 24 часа уровень Силденафила в плазме составило приблизительно 200 нг/мл, по сравнению с 5 нг/мл, когда принимается только Силденафил. Силденафил не оказывает воздействие на фармакокинетику ритонавира. На основании данных фармакокинетических результатов, совместное назначение Силденафила с ритонавиром не рекомендуется и в любом случае максимальная доза Силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов ни при каких обстоятельствах.
Одновременное назначение ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавир, ингибитор CYP3A4 (по 1200мг три раза в день) с Силденафилом (100 мг однократная доза) привело к увеличению Cmax на 140% и AUC на 210% Силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, скорее всего, окажут более сильное воздействие.
Когда однократная доза 100 мг Силденафил назначалась с эритромицином, специфичным ингибитором CYP3A4 (по 500 мг два раза в день, в течение 5-ти дней), при этом AUC Силденафила увеличивалась на 182%. У нормальных здоровых мужчин - добровольцев не было подтверждено влияние азитромицина (по 500 мг в день, в течение 3-х дней) на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости элиминации, или период полувыведения Силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
При одновременном назначении Силденафила (50 мг) с циметидином (по 800 мг) здоровым добровольцам, цитохром P450 ингибитор и неспецифичный ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентраций Силденафила в плазме на 56%.
Грейпфруктовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма и может незначительно увеличить концентрацию Силденафила в плазме крови.
Однократные дозы антацидов (гидроксид магния / гидроокись алюминия) не влияют на биодоступность Силденафила.
Хотя, исследования специфического взаимодействия не проводились со всеми медицинскими препаратами, фармакокинетический анализ в совокупности не показал никакого воздействия конкомитантного препарата на фармакокинетику Силденафила, т.е. при совместном применении с ингибиторами CYP2C9 (например, толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидосвязанными диуретиками, петлевыми диуретиками и калийсберегающими мочегонными средствами, ингибиторами ангиотензин-I-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, бета- адренорецепторными антагонистами или индуцирующими фактора CYP450 метаболизма (такие как, рифампицин, барбитураты).
Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. Благодаря нитратному компоненту, он оказывает влияние на функцию Силденафила.
Действие Силденафила на другие лекарственные препараты. Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Нет данных о взаимодействии Силденафила и неспецифичных ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.
Одновременное назначение Силденафила с альфа-блокаторами, может привести к симптоматической гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Наиболее вероятно, это может возникнуть после 4 часов после принятия Силденафила.
Совместное применение Силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются при помощи CYP2C9, не показал значительных взаимодействии.
Силденафил (50 мг) не влияет на время кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Силденафил (50 мг) не повышает гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг/дл.
Совместное применение с группами антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II, другие антигипертензивные лекарственные препараты (сосудорасширяющие центрального действия), адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не показали никакой разницы в профиле побочных эффектов у пациентов, принимающих Силденафил по сравнению с группой находящихся на плацебо лечении.
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения Силденафила должен быть тщательно оценен риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
В клинических исследованиях установлено отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о безопасности применения Силденафила у таких больных отсутствуют, поэтому Силденафил у этих больных следует применять с осторожностью.
Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зрения и слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50 лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и развитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена. Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднюю ишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этого заболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о редких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, включая Силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не была установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Безопасность и эффективность Силденафила в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Силденафил какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Симптомы: головная боль, прилив крови, головокружение, расстройство пищеварения, заложенность носа, изменение зрения
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 1 таблетке), по 1 (по 4 таблетки) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности!
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,
Village Sikandarpur Bhainswal,
District Haridwar, Uttarakhand 247 661, India/ Индия
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
лечение эректильной дисфункции у мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению и сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта
Строго по назначению врача!
Для перорального применения. Рекомендуемая доза - 50 мг, применять по необходимости, приблизительно за один час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимально рекомендованная доза - 100 мг. Максимально рекомендованная частота приема дозы – один раз в день. Если силденафил принимается с едой, наступление активности может быть отсрочено по сравнению с приемом на голодный желудок.
Применение для пожилых:
Корректировка дозировки не требуется для пожилых пациентов.
По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 1 таблетке), по 1 (по 4 таблетки) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности!
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд,
Village Sikandarpur Bhainswal,
District Haridwar, Uttarakhand 247 661, India/ Индия
Жубилант Лайф Сайнсес Лтд, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов БМКК , производное дигидропиридина, индапамид - сульфонамидный диуретик, периндоприла аргинин - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II ингибитор АПФ. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.
Совместное применение с группами антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II, другие антигипертензивные лекарственные препараты сосудорасширяющие центрального действия , адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов, не показали никакой разницы в профиле побочных эффектов у пациентов, принимающих Силденафил по сравнению с группой находящихся на плацебо лечении. При одновременном назначении Силденафила 50 мг с циметидином по 800 мг здоровым добровольцам, цитохром P450 ингибитор и неспецифичный ингибитор CYP3A4, вызывал увеличение концентраций Силденафила в плазме на 56.
Внешний вид Трипликсам 5 1,25 5 мг продолговатые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, 9,75 мм в длину и 5,16 мм в ширину, с гравировкой на одной стороне и логотипом компании на другой. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Сироп 667 мг/мл.
200 мл, 500 мл или 1000 мл во флакон из полиэтилена высокой плотности белого цвета с навинчивающейся крышкой из полипропилена с контролем первого вскрытия. Поверх крышки надевается колпачок (из полипропилена), служащий мерным стаканчиком. На флакон наклеивают этикетку с инструкцией по применению.
По 15 мл в одноразовых пакетиках из полиэтилена и алюминиевой фольги. По 10 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усиление побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических засобив.Пробенециди нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксичнута нефротоксическим диюетакриновои кислоты и аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина тацитостатичних средств - активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, зумовленуторасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.
Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемидз особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.
При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальных азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виглядисухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судом, миастении, гипотонии , олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.
Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами. Это во многом касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Взрослые. Лечение начать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, равной ½ таблетки препарата Трифас® 10. Обычно эта доза считается поддерживающей. Для разделения таблетки на две половины выполнять следующие действия: таблетку разместить на твердой поверхности и нажать большими пальцами справа и слева от риска для разделения, расположенной с одной стороны таблетки и которая обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Если суточная доза 5 мг недостаточна, то применять суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния пациента доза может быть увеличена до 20 мг торасемида. Таблетки применять натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от потребления продуктов питания. Трифас ® 10 обычно применять в течение длительного времени или к уменьшению выраженности отеков.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако надежных исследований по сравнению действия препарата у молодых и пожилых пациентов не проводилось.
Дети и подростки. Безопасность и эффективность препарата Трифас ® 10 у детей не установлены. В связи с этим детям торасемид противопоказан.
Применять торасемида детей не следует в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.
Нужно соблюдать с осторожностью при заболеваниях: наличие только одной функционирующей почки, нарушения водно-электролитного баланса, системные заболевания соединительной ткани, терапия иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), синдром слабости синусового узла (выраженная тахи- и брадикардия), при одновременном назначении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, угнетение костномозгового кроветворения, сниженный объем циркулирующей крови (прием диуретиков, диета с ограничением поваренной соли, рвота, диарея, гемодиализ), гнперурикемия (особенно сопровождающееся подагрой и уратным нефролитиазом), одновременное применение дантролена, эстрамустина, лабильность артериального давления, перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с помощью декстрана сульфата, состояние после трансплантации почки, пациенты негроидной расы, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA), одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых), аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст.
Применение препарата Трипликсам при беременности противопоказано. При планировании беременности или при ее наступлении на фоне приема препарата Трипликсам следует немедленно прекратить прием и назначить альтернативную гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности. Трипликсам противопоказан во время грудного вскармливания. Необходимо оценить значимость терапии для матери и принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении приема препарата.
Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата Трипликсам подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов. Максимальная суточная доза - 1 таблетка в дозировке 10,0 мг + 2,5 мг + 10,0 мг.
Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось при лечении периндоприлом, индапамидом и амлодипином в качестве монотерапии были: головокружение, головная боль, парестезии, вертиго, сонливость, нарушения зрения, звон в ушах, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица, снижение АД (и эффекты, связанные с гипотензией), кашель, одышка, желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, запор, диарея, извращение вкуса, тошнота, диспепсия, рвота), кожный зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, мышечные спазмы, припухлость в области лодыжек, астения, отеки и усталость.
Для комбинации периндоприл/индапамид наиболее вероятный симптом передозировки - артериальная гипотензия, иногда в сочетании с тошнотой, рвотой, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания и олигурией, которая может перейти в анурию (в результате гиповолемии). Также могут возникать электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия). Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или приёму активированного угля с последующим восстановлением водноэлектролитного баланса. При значительном снижении АД следует перевести пациента в положение "лежа" на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида). Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма с помощью диализа.
Некоторые препараты могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Одновременное применение препарата Трипликсам с этими средствами повышает риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) бонусов